V centrálním nervovém systému jsou popsány tři základní typy opioidních receptorů, mí, delta a kappa. Později byl rozdělen mí a delta receptor na dva subtypy mí s indexem 1 a 2 a kappa na tři subtypy receptorů. Není jasné, jaký je rozdíl ve fyziologických funkcích těchto receptorů. Názvy receptorů byly vytvořeny z počátečních písmen jejich nejznámějších agonistů, mí = morfin, kappa = ketocyklazocin. Všechny opioidní receptory jsou zodpovědné za analgetické působení. Jejich stimulace způsobí snížené vedení a přenos bolestivých signálů. Rozložení opioidních receptorů v CNS je nerovnoměrné a souvisí s žádoucími i nežádoucími účinky jejich stimulace. Jejich zastoupení v CNS je následující: - kortex: kappa > delta > mí - limbický systém: mí > kappa > delta - mozkový kmen: mí > delta > kappa - mícha: mí > delta > kappa
Mí receptory [OP3]
Název mí receptory je odvozen od hlavního agonisty, morfinu [podle IUPHAR terminologie - OP3]. Stimulace mí receptorů vyvolává analgezii na supraspinální úrovni, dále euforii, ale také závislost, miózu, depresi dechového centra a centra pro kašel a obstipaci. Analgezie je zprostředkována dominantně mí-1 receptory, zatímco ostatní účinky dominantně mí-2 receptory.
Kappa receptory [OP2]
Název receptorů kappa [podle IUPHAR terminologie - OP2] je odvozen od hlavního agonisty, ketocyklazocinu, který je považován za typický ligand pro tyto receptory, podobně jako etylcyklazocin. Ligandy, vázající se na kappa receptory, vyvolávají sice také analgezii, ta je však spojena s podstatně menším návykovým potenciálem. Snad vlivem deficitu kappa receptorů v limbickém systému je síla analgetického účinku po jejich stimulaci menší než po stimulaci mí receptorů. Aktivací kappa receptorů vzniká kromě analgezie také sedace a dysforie. Látky stimulující pouze kappa receptory se do praxe nedostaly.
Delta receptory [OP1]
Na delta [podle IUPHAR terminologie - OP1] receptory se vážou dominantně endogenní opioidy, enkefaliny, název delta souvisí s agonistou D-Ala-D-Leu enkefalin. Enkefaliny se uvolňují při stresu a zvyšují tak práh bolestivosti, podílejí se také na regulaci hormonů hypofýzy. Receptory delta a kappa způsobují analgezii převážně na míšní úrovni.