Heroin
Byl syntetizován v roce 1874, v roce 1898 jej začala německá firma Bayer prodávat pod jménem Heroisch, což znamená "silný". Po léta byl heroin považován za účinný lék pro závislost na morfinu. Pikantní je, že heroin byl zpočátku považován za lék s nulovým rizikem vzniku závislosti.
Chemicky diacetylmorfin patří mezi polosyntetické deriváty morfinu. "Obohacení" chemické struktury morfinu o dvě acetylové skupiny má za následek lepší rozpustnost v tucích, a tím i snadnější průnik hematoencefalickou bariérou (ta odděluje krevní oběh od mezibuněčného prostoru mozku), což má za následek silnější "nájezd", čili "orgastický" pocit, typický na začátku intoxikace. V anglosaské literatuře tzv. "flash". Acetylové skupiny jsou v organismu rychle odštěpeny a vlastní účinek zprostředkován morfinem. Zdrojovou látkou pro výrobu heroinu bývá morfin nebo přímo opium. Hnědý heroin má zásaditou reakci a je vhodný ke kouření nebo inhalaci z aluminiové folie, bývá s příměsí strychninu. Nesnadno se rozpouští, proto při jeho přípravě k injekční aplikaci je potřeba přidat kyselinu (nejvhodnější je použít krystalický vitamin C). Bílý heroin - hydrochlorid je určený k injekční aplikaci, eventuálně šňupání.
Poločas eliminace (tj. doba, za kterou se množství látky v organismu zredukuje o 50%; děje se to jednak přeměnou na metabolity, které mohou být také účinné, jednak vylučováním) heroinu je asi 3 - 20 minut. Poločas eliminace jeho prvního metabolitu 6-monoacetylmorfinu je 2 - 3 hodiny, děje se tak močí. Až 80% může být vyloučeno do 24 hodin a metabolity mohou být detekovány z moči až 3 dny po poslední dávce, z krve 1 až 2 dny. Relativně krátký eliminační poločas má za následek zkracování doby mezi jednotlivými aplikacemi při rozvoji závislosti (závislý narkoman si aplikuje látku ve 2 - 4 denních dávkách a pokud k užití do určité doby nedojde, dochází k rozvoji odvykacího stavu).
Závislost, abstinenční syndrom
Závislost na heroinu vzniká poměrně rychle, již cca po několika měsících pravidelného užívání (ze zkušeností se ukazuje, že prvních symptomů odvykacího stavu si uživatel všimne po 1 - 3 měsících denního užívání). Závislost má složku fyzickou a psychickou. Fyzická závislost se projevuje vzestupem tolerance a potřebou zvyšování dávek. Psychická závislost se vyznačuje ztrátou kontroly nad užitím/užíváním a neovladatelným dychtěním po droze.
Abstinenční syndrom vzniká asi 10 hodin po poslední aplikaci s maximem 2. - 3. den. Jeho intenzita závisí na podávané dávce. V lehčích případech se projevuje především příznaky stran trávícího traktu - bolestmi břicha, průjmy, mydriázou, úzkostí a špatnou náladou. Pravidelnou, obyčejně delší dobu přetrvávající, obtíží je nespavost. V těžších případech dochází k vzestupu tělesné teploty, úporné nespavosti, poruchám řeči, třesům, nechutenství a dehydrataci. Vzácně dochází ke kolapsu a úmrtí. Pro odvykací stav není podstatné, jaká byla forma aplikace heroinu. Důležitá je dávka a pravidelnost užívání.
Poznámka pro rodiče:
Adolescent užívající heroin bývá hodné dítě, které dorazí večer včas domů, u večeře pospává a s omluvou, že je unavené, odejde spát nebo si něco číst. Prvním příznakem užívání heroinu pak bývají ztráty peněz, či cenných předmětů.
Charakteristika látky:
1. Vyvolává útlum CNS (centrální nervový systém), tlumí dechové centrum (může dojít i k zástavě dechu) a vyvolává euforii.
2. Rozdíl mezi dávkou, která vyvolá intoxikaci, a dávkou, která je smrtelná, je malý, snadno tedy dojde k předávkování.
3. Vyvolává psychickou i tělesnou závislost.
4. Odvykací syndrom trvá asi 10 dní, s vrcholem 2. - 3. den. Po odvyknutí rychle klesá tolerance.
Odvykání
Odvykací příznaky u heroinu (nebo jiných rychle působících opioidů) mohou začít do 6 hodin od poslední dávky. Dostavuje se pocení, malátnost, úzkost a deprese, trvalá intenzivní erekce (priapismus), celková slabost, svíravá bolest v končetinách, zívání, slzení, poruchy spánku, studený pot, třesavka, kruté bolesti svalů a kostí bez zjevné fyzické příčiny, nevolnost, zvracení, průjem, husí kůže, křeče a horečka. Mnoho závislých si též stěžuje na bolestivý stav popisovaný též jako „itchy blood (svědící krev)“ jež vede k drbání a škrábání způsobující modřiny a někdy protržení kůže. Náhlé vysazení heroinu způsobuje svalové křeče nohou (syndrom neklidných nohou).
Existují dva hlavní přístupy k usnadnění odvykací léčby. První spočívá v nahrazení drogy opioidy s dlouhodobějším účinkem (jako metadon, buprenorfin) a pomalým snižováním jejich dávky. Druhý přístup, který může být použit i v kombinaci s prvním, spočívá v nahrazení drogy neopioidním léčivem.
V druhém případě se pro zmírnění extrémní úzkosti podávají benzodiazepiny, jako diazepam (Valium). Nejběžnějším benzodiazepinem používaným jako součást detoxu v těchto případech je oxazepam (Serax). Použití benzodiazepinů může též vést k závislosti a mnoho lidí závislých na opiátech také zneužívá ostatní látky tlumící činnost centrálního nervového systému, jako benzodiazepiny a barbituráty.
Vysazení opiátů může být občas fatální, ale komplikace spojené s odvykáním u benzodiazepinů, barbiturátů a alkoholu (jako záchvaty, srdeční zástava a delirium tremens) se jeví jako nebezpečné a potencionálně fatální. Mnoho symptomů spojených s odvykáním u opiodů jsou přičteny na vrub hyperaktivitě sympatického nervového systému (SNS), která může být potlačena. Používají se látky jako klonidin (Catapres), jež jsou původně určeny pro léčbu hypertenze.
Nezákonný obchod
Nezákonný obchod je rozšířen po celém světě. Největším výrobcem opia je Afghánistán. Podle výzkumu sponzorovaného OSN v roce 2004 bylo zjištěno, že 87% světového heroinu pochází z Afghánistánu. Předpokládá se, že organizace jako al-Káida a Tálibán jsou financovány zisky z nezákonného obchodu s heroinem.
Dr. Alfred W. McCoy tvrdí že CIA tajně spolupracovala s asijskými syndikáty a nese spoluvinu za rozšíření ilegálního obchodu s heroinem v letech 1970 až 1973 při vedení studené války.
Heroin je díky snadné manipulaci jednou z nejvýnosnějších drog. V současnosti se opiový mák pěstuje hlavně na Blízkém východě, Pákistánu, Afghánistánu a Asii, zejména v oblasti Zlatého trojúhelníku rozprostírajícího se přes Myanmar, Thajsko, Vietnam, Laos a jižní Čínu. Dále se opium pěstuje v Mexiku a Kolumbii. Většina heroinu spotřebovaného v USA pochází z Mexika a Kolumbie. Až do roku 2004 byl za největšího výrobce považován Pákistán. Úsilí pákistánských protinarkotických sil snížilo pěstování opia na 59% oproti roku 2001.
V případě usvědčení z nezákonného obchodu s heroinem hrozí v mnoha zemích (jako Malajsie, Indonésie, Taiwan, Thajsko a Singapur) trest smrti. Trest hrozí i cizincům ze zemí, kde trestní řád trest smrti neuznává. V roce 2005 bylo na Bali uvězněno 9 Australanů a v Singapuru byl popraven oběšením Australan Van Tuong Nguyen.
Kolektiv autorů: Drogy na předpis. Votobia, Olomouc 1998; Riedl, O. Vondráček,
V.: Praktická toxikologie. Avicenum, Praha 1971; Vondráček, V.: Farmakologie
duše. Praha 1935; Vondráček, V. Holub, F.: Fantastické a magické z hlediska
psychiatrie. Columbus, Praha 1993; Wenke, W. a kol.: Farmakologie. Avicenum,
Praha 1990; Suchopár, J. a kol.: Remedia compendium. Panax, Praha 1996